Springen naar inhoud

Acetylsalicylzuur en cyclooxygenase


  • Log in om te kunnen reageren

#1

Mako

    Mako


  • >1k berichten
  • 1146 berichten
  • VIP

Geplaatst op 09 januari 2012 - 12:14

Uit enkele bronnen meen ik te begrijpen dat aspirine (acetylsalicylzuur) het enzym cyclooxygenase (COX) inhibeert. Meer specifiek: irreversibel inhibeert in tegenstelling tot bv diclofenac of ibuprofen. Het acetylsalicylzuur zou covalent binden op een serinegroep in het COX waardoor de productie van prostaglandine geremd/gestopt wordt.

Allemaal aardig en wel, maar door zo'n irreversibele reactie blijft de aspirine steeds in je lichaam? Waarom gaat de werking ervan dan verloren na +/- 2u? Heeft dit te maken met het grote turnover getal van COX en de afbraak van de aspirine gebonden COX-moleculen?
A word of encouragement during a failure is worth more than an hour of praise after success.
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-

Dit forum kan gratis blijven vanwege banners als deze. Door te registeren zal de onderstaande banner overigens verdwijnen.

#2

anusthesist

    anusthesist


  • >5k berichten
  • 5815 berichten
  • Ervaren gebruiker

Geplaatst op 09 januari 2012 - 13:54

Er vindt inderdaad continue translatie plaats van COX terwijl aspirine wordt gemetaboliseerd.

'Because PGHS-1 is expressed constitutively in most tissues...' Bron.

Daar praten ze trouwens over een binding die reversibel is.
That which can be asserted without evidence can be dismissed without evidence.

#3

Mako

    Mako


  • >1k berichten
  • 1146 berichten
  • VIP

Geplaatst op 09 januari 2012 - 14:09

Uiterst leerzame en interessante bron! :) De continue aanmaak van PGHS-1 in de weefsels zorgt er dus voor dat de aspirine na verloop van tijd uitgewerkt is...

Verder las ik ook nog "kinetic modes of inhibition <...> rapid, reversible binding followed by covalent modification (acetylation) of Ser530 (e.g. aspirin)"

Nu is een covalente modificatie toch een irreversibel proces? Wat is daar dan reversibel aan?
A word of encouragement during a failure is worth more than an hour of praise after success.
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-

#4

anusthesist

    anusthesist


  • >5k berichten
  • 5815 berichten
  • Ervaren gebruiker

Geplaatst op 09 januari 2012 - 14:18

Nu is een covalente modificatie toch een irreversibel proces? Wat is daar dan reversibel aan?


Ten eerste is de binding blijkbaar gewoon reversibel en ten tweede is een covalente modificatie niet altijd irreversibel, nog sterker: vaker reversibel dan irreversibel: http://www.ncbi.nlm....books/NBK22399/
That which can be asserted without evidence can be dismissed without evidence.

#5

Mako

    Mako


  • >1k berichten
  • 1146 berichten
  • VIP

Geplaatst op 09 januari 2012 - 21:06

Hmm, ok bedankt voor je uitleg en de linkjes naar de bronnen. Dat verklaart al mijn vragen :)
A word of encouragement during a failure is worth more than an hour of praise after success.
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-





0 gebruiker(s) lezen dit onderwerp

0 leden, 0 bezoekers, 0 anonieme gebruikers

Ook adverteren op onze website? Lees hier meer!

Gesponsorde vacatures

Vacatures