Acetylsalicylzuur en cyclooxygenase
Moderator: ArcherBarry
- Berichten: 1.146
Acetylsalicylzuur en cyclooxygenase
Uit enkele bronnen meen ik te begrijpen dat aspirine (acetylsalicylzuur) het enzym cyclooxygenase (COX) inhibeert. Meer specifiek: irreversibel inhibeert in tegenstelling tot bv diclofenac of ibuprofen. Het acetylsalicylzuur zou covalent binden op een serinegroep in het COX waardoor de productie van prostaglandine geremd/gestopt wordt.
Allemaal aardig en wel, maar door zo'n irreversibele reactie blijft de aspirine steeds in je lichaam? Waarom gaat de werking ervan dan verloren na +/- 2u? Heeft dit te maken met het grote turnover getal van COX en de afbraak van de aspirine gebonden COX-moleculen?
Allemaal aardig en wel, maar door zo'n irreversibele reactie blijft de aspirine steeds in je lichaam? Waarom gaat de werking ervan dan verloren na +/- 2u? Heeft dit te maken met het grote turnover getal van COX en de afbraak van de aspirine gebonden COX-moleculen?
A word of encouragement during a failure is worth more than an hour of praise after success.
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-
- Berichten: 6.058
Re: Acetylsalicylzuur en cyclooxygenase
Er vindt inderdaad continue translatie plaats van COX terwijl aspirine wordt gemetaboliseerd.
'Because PGHS-1 is expressed constitutively in most tissues...' Bron.
Daar praten ze trouwens over een binding die reversibel is.
'Because PGHS-1 is expressed constitutively in most tissues...' Bron.
Daar praten ze trouwens over een binding die reversibel is.
That which can be asserted without evidence can be dismissed without evidence.
- Berichten: 1.146
Re: Acetylsalicylzuur en cyclooxygenase
Uiterst leerzame en interessante bron! De continue aanmaak van PGHS-1 in de weefsels zorgt er dus voor dat de aspirine na verloop van tijd uitgewerkt is...
Verder las ik ook nog "kinetic modes of inhibition <...> rapid, reversible binding followed by covalent modification (acetylation) of Ser530 (e.g. aspirin)"
Nu is een covalente modificatie toch een irreversibel proces? Wat is daar dan reversibel aan?
Verder las ik ook nog "kinetic modes of inhibition <...> rapid, reversible binding followed by covalent modification (acetylation) of Ser530 (e.g. aspirin)"
Nu is een covalente modificatie toch een irreversibel proces? Wat is daar dan reversibel aan?
A word of encouragement during a failure is worth more than an hour of praise after success.
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-
- Berichten: 6.058
Re: Acetylsalicylzuur en cyclooxygenase
Nu is een covalente modificatie toch een irreversibel proces? Wat is daar dan reversibel aan?
Ten eerste is de binding blijkbaar gewoon reversibel en ten tweede is een covalente modificatie niet altijd irreversibel, nog sterker: vaker reversibel dan irreversibel: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK22399/
That which can be asserted without evidence can be dismissed without evidence.
- Berichten: 1.146
Re: Acetylsalicylzuur en cyclooxygenase
Hmm, ok bedankt voor je uitleg en de linkjes naar de bronnen. Dat verklaart al mijn vragen
A word of encouragement during a failure is worth more than an hour of praise after success.
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-