Springen naar inhoud

irreversible inhibitors


  • Log in om te kunnen reageren

#1

juuudith

    juuudith


  • >25 berichten
  • 47 berichten
  • Gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 09:51

Kan iemand mij vertellen hoe het zit met irreversible inhibitors? Hoe weet je wat de active site is en wat je precies moet veranderen? ik snap het niet.. vanmiddag tentamen :oops:!

Dit forum kan gratis blijven vanwege banners als deze. Door te registeren zal de onderstaande banner overigens verdwijnen.

#2

sdekivit

    sdekivit


  • >250 berichten
  • 704 berichten
  • Ervaren gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 09:56

een irreversibele inhibitor bindt covalent aan de catalytische site van een enzym, waardoor het enzym geblokkerd is zonder dat het door competitie kan worden verdrongen (wat bij een reversibele inhibitor dus wel mogelijk is. Deze bindt dan ook niet covalent, maar meestal dmv H-bruggen en polaire interacties)

--> de irreversibele remmer is dus zo sterk gebonden aan het enzym dat het onmogelijk is om deze door een ander substraat wat ook kan binden kan worden verdrongen.

Veranderd door sdekivit, 15 augustus 2006 - 09:57


#3

juuudith

    juuudith


  • >25 berichten
  • 47 berichten
  • Gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 10:27

Waarom zijn NH-groepen niet covalent en SH groepen wel???

#4

The Herminator

    The Herminator


  • >1k berichten
  • 2035 berichten
  • Ervaren gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 10:39

Je vraag is wat onduidelijk gesteld :oops:

Het belangrijkste verschil tussen N-H en S-H groepen (in hun interacties met eiwitten) is dat N-H groepen sterke waterstof-bruggen kunnen vormen (zowel als acceptor en als donor), terwijl S-H groepen dit niet kunnen....

Verder kunnen twee S-H groepen reageren tot een disulfide-brug (S-S) tussen twee ketens.

Veranderd door The Herminator, 15 augustus 2006 - 10:43


#5

Jeffrey_Buter

    Jeffrey_Buter


  • >250 berichten
  • 857 berichten
  • Gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 18:03

die disulfide brug is toch een covalente binding?

#6

The Herminator

    The Herminator


  • >1k berichten
  • 2035 berichten
  • Ervaren gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 18:11

Ja, maar wel een uiterst zwakke..... makkelijk te hydrolyseren!

#7

sdekivit

    sdekivit


  • >250 berichten
  • 704 berichten
  • Ervaren gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 18:40

een voorbeeld van een irreversibele inhibitor is de anticholinesterase dyflos, een pentavalente fosforverbinding die het enzym als het ware fosforyleert. Deze binding is zeer stabiel en zal nauwelijks worden gehydrolyseerd, vanwege de hoge bindingsenergie.

Veranderd door sdekivit, 15 augustus 2006 - 18:42


#8

The Herminator

    The Herminator


  • >1k berichten
  • 2035 berichten
  • Ervaren gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 20:20

Het grappige bij Dyflos is dat het fosforyleren van het enzym gebeurt door reactie van de fluor die aan de fosfor vasthangt... welke reactie trouwens ook verantwoordelijk is voor de neurotoxiciteit van de verbinding :oops:

Maar goed, eigenlijk is elke verbinding die een beetje reactief is een "irreversibele inhibitor".... meestal zijn deze ongewenst in geneesmiddelontwikkeling, omdat men meestal op zoek is naar reversibele inhibitors; je wilt een eiwit bijna altijd tijdelijk activeren of deactiveren, niet permanent! 8-[

Zo gebruiken wij een set van 59 structuurfilters om verbindingen met reactieve groepen te identificeren, en buiten het geneesmiddelontwikkelingsproces te houden.....

#9

sdekivit

    sdekivit


  • >250 berichten
  • 704 berichten
  • Ervaren gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 21:44

Zo gebruiken wij een set van 59 structuurfilters om verbindingen met reactieve groepen te identificeren, en buiten het geneesmiddelontwikkelingsproces te houden.....

Dat is dan ook wel zeer belangrijk, want anders ontstaan er niet zulke leuke bijverschijnselen. Maak je volgens mij het middel nog erger dan de kwaal :oops:

#10

The Herminator

    The Herminator


  • >1k berichten
  • 2035 berichten
  • Ervaren gebruiker

Geplaatst op 15 augustus 2006 - 23:07

Hangt ook een beetje van het therapeutisch gebied af...... voor medicijnen tegen kanker wordt bijvoorbeeld haaruitval als acceptabele bijwerking beschouwd, voor een aspirientje niet 8-[

Hier komt dus het begrip specificiteit om de hoek kijken.

Echter: deze topic begon met irreversibele inhibitors, en voor sommige ziektes (therapeutische gebieden) zoekt men juist naar zulke verbindingen, bijv. om de overproductie van een bepaald eiwit stil leggen...... helaas zijn reactieve verbindingen i.h.a. weinig specifiek :oops:





0 gebruiker(s) lezen dit onderwerp

0 leden, 0 bezoekers, 0 anonieme gebruikers

Ook adverteren op onze website? Lees hier meer!

Gesponsorde vacatures

Vacatures