Glucuronidatie

Moderator: ArcherBarry

Reageer
Berichten: 16

Glucuronidatie

Afbeelding

entacapone

deze ondergaat een glucuronidatie. kan iemand me vertellen welk eindproduct er dan wordt gevormd? Normaal gezien wordt er glucuronzuur geconjugeerd aan de hydroxyl- of aminogroep..

Berichten: 2.337

Re: Glucuronidatie

Je hebt 2 aromatische hydroxylgroepen (fenolgroepen). Glucuronidatie gebeurt door een nucleofiele substitutie. De meest nucleofiele groep en dat is de meest zure neem ik aan. Nu heb je enkel nog uit te zoeken welke fenolgroep het zuurste is, en die nitrogroep zal hierbij een grote rol spelen.

Berichten: 2.337

Re: Glucuronidatie

Mijn vorige uitleg is niet van toepassing!

ik heb het opgezocht en het is niet entacapone dat geglucuronideert wordt maar een niet actief metaboliet, dat gevormd is na isomerisatie. Dus waarschijnlijk zoek je best eens over welk metaboliet het gaat en dan zal je misschien zelf wel zien welke funtionele groep zal geglucuronideert worden.

Berichten: 2.399

Re: Glucuronidatie

Ok dit is ook weer een half gestelde vraag (ja ik maak het mijn missie hier wat aan te doen).

Glucuronidatie hoe? Een organische synthese? Met welke chemicalieen?

Of bedoel je enzymatische glucuronidatie? Ik denk dat dit bedoelt wordt. Ik kan me voorstellen dat het dan veel lastiger wordt om een thermodynamische of kinetische voorspelling te doen van het eindproduct en zul je ff een literatuur onderzoekje moeten doen welk(e) metaboliet(en) er gevromd worden.

Leon

Berichten: 16

Re: Glucuronidatie

"Entacapone wordt bijna volledig gemetaboliseerd. De belangrijkste metabole route is glucuronidatie van entacapone en de actieve metaboliet ervan, de cisisomeer, die voor ongeveer 5% van de totale hoeveelheid in plasma verantwoordelijk is."

Dit is de informatie dat ik heb, dus ik wou gewoon weten hoe het eindproduct eruit ging zien.

Reageer