!Laatste berichten
-
18:09
Rotatie van het heelal 32
-
17:25
Herleiden afmetingen vanaf een foto 4
-
17:19
Ervaringen met "herontdekkingen" 12
-
21:28
hall effect in vloeistof gebruiken als stromingssensor 6
-
18 apr
Gezocht: de/een naam voor een getallenrij met een cauchyrij als partieelsommenrij
-
18 apr
Casus uit de praktijk: positief test THC 18
-
17 apr
speciale rel. theorie 4
-
17 apr
Vreemde stank in huis 11
-
17 apr
3 vragen over mijn rooskleurige r.berekening H2netGekoppeldeHBrflowbatterij.
-
17 apr
Interpretatie reactie-energie 3
-
17 apr
Logistic equation (Pierre Verhulst,Belgian Mathematician) 5
-
16 apr
vB 9
-
15 apr
Kunnen quantum Zonnecellen 190% quantum efficiënt zijn 1
-
15 apr
Python: sockets sluiten 4
-
14 apr
Een eenvoudige logische redenering waarom tijd niet kan bestaan 'daarbuiten' 6
-
14 apr
Hoe kun je op quantumwijze getallen vinden in een rij die kleiner zijn dan getal k 3
-
13 apr
Documentenverdwijnen uit onedrive 1
-
12 apr
Behoud van impulsmoment en energie 5
-
12 apr
INLOG STORING / TIPS 4
-
09 apr
[natuurkunde] systeemgrafen 1
Nieuwsberichten
-
04 mar
Een nieuw soort magnetisme: altermagnetisme
-
31 okt
AI kan via stem diabetes vaststellen 11
-
21 okt
Einstein krijgt wéér gelijk 45
-
07 feb
witter dan wit 20
-
19 jun
irrigatie en de aardas
irreversible inhibitors
Moderator: ArcherBarry
-
- Berichten: 47
irreversible inhibitors
Kan iemand mij vertellen hoe het zit met irreversible inhibitors? Hoe weet je wat de active site is en wat je precies moet veranderen? ik snap het niet.. vanmiddag tentamen !
!-
- Berichten: 704
Re: irreversible inhibitors
een irreversibele inhibitor bindt covalent aan de catalytische site van een enzym, waardoor het enzym geblokkerd is zonder dat het door competitie kan worden verdrongen (wat bij een reversibele inhibitor dus wel mogelijk is. Deze bindt dan ook niet covalent, maar meestal dmv H-bruggen en polaire interacties)
--> de irreversibele remmer is dus zo sterk gebonden aan het enzym dat het onmogelijk is om deze door een ander substraat wat ook kan binden kan worden verdrongen.
--> de irreversibele remmer is dus zo sterk gebonden aan het enzym dat het onmogelijk is om deze door een ander substraat wat ook kan binden kan worden verdrongen.
-
- Berichten: 47
Re: irreversible inhibitors
Waarom zijn NH-groepen niet covalent en SH groepen wel???
-
- Berichten: 2.035
Re: irreversible inhibitors
Je vraag is wat onduidelijk gesteld
Het belangrijkste verschil tussen N-H en S-H groepen (in hun interacties met eiwitten) is dat N-H groepen sterke waterstof-bruggen kunnen vormen (zowel als acceptor en als donor), terwijl S-H groepen dit niet kunnen....
Verder kunnen twee S-H groepen reageren tot een disulfide-brug (S-S) tussen twee ketens.
Het belangrijkste verschil tussen N-H en S-H groepen (in hun interacties met eiwitten) is dat N-H groepen sterke waterstof-bruggen kunnen vormen (zowel als acceptor en als donor), terwijl S-H groepen dit niet kunnen....
Verder kunnen twee S-H groepen reageren tot een disulfide-brug (S-S) tussen twee ketens.
-
- Berichten: 2.035
Re: irreversible inhibitors
Ja, maar wel een uiterst zwakke..... makkelijk te hydrolyseren!
-
- Berichten: 704
Re: irreversible inhibitors
een voorbeeld van een irreversibele inhibitor is de anticholinesterase dyflos, een pentavalente fosforverbinding die het enzym als het ware fosforyleert. Deze binding is zeer stabiel en zal nauwelijks worden gehydrolyseerd, vanwege de hoge bindingsenergie.
-
- Berichten: 2.035
Re: irreversible inhibitors
Het grappige bij Dyflos is dat het fosforyleren van het enzym gebeurt door reactie van de fluor die aan de fosfor vasthangt... welke reactie trouwens ook verantwoordelijk is voor de neurotoxiciteit van de verbinding
Maar goed, eigenlijk is elke verbinding die een beetje reactief is een "irreversibele inhibitor".... meestal zijn deze ongewenst in geneesmiddelontwikkeling, omdat men meestal op zoek is naar reversibele inhibitors; je wilt een eiwit bijna altijd tijdelijk activeren of deactiveren, niet permanent! 8-[
Zo gebruiken wij een set van 59 structuurfilters om verbindingen met reactieve groepen te identificeren, en buiten het geneesmiddelontwikkelingsproces te houden.....
Maar goed, eigenlijk is elke verbinding die een beetje reactief is een "irreversibele inhibitor".... meestal zijn deze ongewenst in geneesmiddelontwikkeling, omdat men meestal op zoek is naar reversibele inhibitors; je wilt een eiwit bijna altijd tijdelijk activeren of deactiveren, niet permanent! 8-[
Zo gebruiken wij een set van 59 structuurfilters om verbindingen met reactieve groepen te identificeren, en buiten het geneesmiddelontwikkelingsproces te houden.....
-
- Berichten: 704
Re: irreversible inhibitors
Dat is dan ook wel zeer belangrijk, want anders ontstaan er niet zulke leuke bijverschijnselen. Maak je volgens mij het middel nog erger dan de kwaalThe Herminator schreef:
Zo gebruiken wij een set van 59 structuurfilters om verbindingen met reactieve groepen te identificeren, en buiten het geneesmiddelontwikkelingsproces te houden.....
-
- Berichten: 2.035
Re: irreversible inhibitors
Hangt ook een beetje van het therapeutisch gebied af...... voor medicijnen tegen kanker wordt bijvoorbeeld haaruitval als acceptabele bijwerking beschouwd, voor een aspirientje niet 8-[
Hier komt dus het begrip specificiteit om de hoek kijken.
Echter: deze topic begon met irreversibele inhibitors, en voor sommige ziektes (therapeutische gebieden) zoekt men juist naar zulke verbindingen, bijv. om de overproductie van een bepaald eiwit stil leggen...... helaas zijn reactieve verbindingen i.h.a. weinig specifiek
Hier komt dus het begrip specificiteit om de hoek kijken.
Echter: deze topic begon met irreversibele inhibitors, en voor sommige ziektes (therapeutische gebieden) zoekt men juist naar zulke verbindingen, bijv. om de overproductie van een bepaald eiwit stil leggen...... helaas zijn reactieve verbindingen i.h.a. weinig specifiek
