[scheikunde] Wat is een inverse agonist?

Moderators: ArcherBarry, Fuzzwood

Reageer
Berichten: 220

[scheikunde] Wat is een inverse agonist?

Hallo,

Mijn vraag is wat een inverse agonist is en hoe het werkt?

b.v.d.

Groetjes

Re: [scheikunde] Wat is een inverse agonist?

Vaak kun je met wiki prima uit de voeten kijk maar eens op:

http://en.wikipedia.org/wiki/Inverse_agonist

Berichten: 2.337

Re: [scheikunde] Wat is een inverse agonist?

Een bekend voorbeeld hiervan is cafeïne als inverse agonist en adenine als agonist.

Het verschil tussen een antagonist en een inverse agonist is dat de inverse agonist het omgekeerde effect heeft wanneer het bind aan een receptor en een agonist op zich geen effect heeft maar dat het effect veroorzaakt word doordat de agonist verdrongen wordt. Is dit juist?

Berichten: 220

Re: [scheikunde] Wat is een inverse agonist?

Gerard schreef: Vaak kun je met wiki prima uit de voeten kijk maar eens op:

http://en.wikipedia.org/wiki/Inverse_agonist
Ik vind die uitleg op wikipedia niet echt duidelijk

Berichten: 89

Re: [scheikunde] Wat is een inverse agonist?

chemaniac schreef:Een bekend voorbeeld hiervan is cafeïne als inverse agonist en adenine als agonist.

Het verschil tussen een antagonist en een inverse agonist is dat de inverse agonist het omgekeerde effect heeft wanneer het bind aan een receptor en een antagonist op zich geen effect heeft maar dat het effect veroorzaakt word doordat de agonist verdrongen wordt. Is dit juist?
Je bedoelde natuurlijk antagonist i.p.v. agonist. Wat je zegt klopt zo ongeveer, maar ik zal het wat meer proberen uit te leggen.

agonist: ligand dat aan een receptor bindt en de activiteit daarvan verandert (resulterende in een biologische respons)

inverse agonist: ligand die aan dezelfde bindingsplaats bindt als die waar de agonist aan bindt, maar die een activiteit van de receptor (en dus biologische respons) teweegbrengt die invers (tegenovergesteld) is als die die wordt geïnduceerd door de agonist

antagonist: stof die normaal geen biologische respons induceert, maar agonist-gemedieerde responses blokkeert of inhibeert
  • competitieve antagonist: bindt reversibel aan de receptoren aan dezelfde bindingsplaats (activatieplaats) als die waar de agonist aan bindt, maar activeert de receptor niet (receptorblokkering)-> agonisten en antagonisten competeren voor dezelfde bindingsplaats op de receptor
  • niet-competitieve antagonist of allosterische antagonist: bindt aan een andere bindinsplaats als die waar de agonist aan bindt, doorgaans leidende tot een conformatieverandering van de receptor en daaropvolgende inhibitie van de normale werking van de agonist
Grofweg is het verschil tussen antagonisten en inverse agonisten volgens mij dus dat inverse agonisten wel een biologische respons induceren en antagonisten niet. Antagonisten blokkeren of inhiberen agonist-geïnduceerde biologische responses, terwijl inverse agonisten een tegenovergestelde (inverse) biologische respons (farmacologisch effect) teweegbrengen.

Reageer