Dag,
Geneesmiddelen, zoals cabergoline en quinagolide, die de dopaminereceptors activeren (zogeheten dopamine-agonisten), worden voor verschillende indicaties in de geneeskunde, zoals hyperprolactinemie, gebruikt. Nu zou ik verwachten dat een geneesmiddel dat bindt aan de dopaminereceptors structureel ook aan dopamine verwant is, maar dat kon ik er eigenlijk niet echt van maken. Zo is dopamine zelf een vrij eenvoudig molecuul, een tyrosinederivaat, en heeft (bijvoorbeeld) het ergot-alkaloïde cabergoline een veel complexere multicyclische structuur. Hoe bindt cabergoline dan aan dezelfde receptors (is er een structureel overlappende regio in deze moleculen of geoptimaliseerde receptorbindingsenergie in cabergoline?) en waarom is er gekozen voor zo’n relatief complexe structuur i.p.v een intuïtief logischer molecuul dat meer op dopamine zelf lijkt? Heeft dat te maken met farmacokinetische eigenschappen, zoals absorptie en verdeling in het lichaam?
Toelichting is welkom, dank!
Laatste berichten
-
15:37
Natriumbisulfaat ipv zwavelzuur 2
-
12:23
Temperatuur regelen met een onbetrouwbare fluctuerende energiebron. 14
-
11:20
[wiskunde] is dit toegestaan 2
-
21:07
2022 Tandarts Vraag 9 fysica 3
-
22 mei
HPLC, extra piek 1
-
21 mei
[wiskunde] Hoe moet ik dit primitiveren? 8
-
20 mei
wikkeling 3-fase , 4 polig, 12-draads generator 7
-
20 mei
Magnesium: cofactor voor ATP-verbruikende enzymen
-
19 mei
[wiskunde] Wat geeft de oppervlakte van een primitieve van een functie weer? 2
-
19 mei
zuiger 3
-
19 mei
Casus uit de praktijk: positief test THC 43
-
17 mei
Sommatie reeks 5
-
16 mei
bollen 13
-
16 mei
Hoe kan ik deze magneet sectie voor lineare motor herhalen? 3
-
16 mei
2 nieuwe platen Mu-Metaal, wie weet waar ik dat kan verkopen? 1
-
16 mei
elektrolyse 13
-
15 mei
Nulpunten 4
-
15 mei
2 cogs-experiment variabele lichtsnelheid 29
-
15 mei
[wiskunde] Waarom MOET het met behulp van de substitutie methode? 2
-
15 mei
[overig] Hoe kan ik dit het beste namaken in Latex? 4
Nieuwsberichten
-
04 mar
Een nieuw soort magnetisme: altermagnetisme
-
31 okt
AI kan via stem diabetes vaststellen 11
-
21 okt
Einstein krijgt wéér gelijk 45
-
07 feb
witter dan wit 20
-
19 jun
irrigatie en de aardas
Structuur dopamine-agonist
Moderator: ArcherBarry
-
- Berichten: 10.571
Re: Structuur dopamine-agonist
De bindingsplaats van cabergoline is een andere dan die van dopamine. Ik vermoed dat binding van cabergoline tot een structuurverandering van de receptor leidt waardoor de binding aan dopamine wordt versterkt. Of een indirect effect, dat de structuurverandering ten gevolge van binding aan dopamine anders is, waardoor de binding aan / activatie van het G-proteïne versterkt.
Hoe dan ook, agonisten en antagonisten kunnen dus op verschillende manieren acteren. Of ze binden direct op de normale bindingsplaats, maar met bijvoorbeedl een ander allosteer effect (sterker of zwakker). In dat geval zullen ze structureel verwant zijn aan het oorspronkelijke ligand. Maar een indirect effect, binding op een andere plaats, waardoor de "echte" bindingsplaats wordt beïnvloed, kan ook. In dat geval zul je juist geen overeenkomst hebben.
Hoe dan ook, agonisten en antagonisten kunnen dus op verschillende manieren acteren. Of ze binden direct op de normale bindingsplaats, maar met bijvoorbeedl een ander allosteer effect (sterker of zwakker). In dat geval zullen ze structureel verwant zijn aan het oorspronkelijke ligand. Maar een indirect effect, binding op een andere plaats, waardoor de "echte" bindingsplaats wordt beïnvloed, kan ook. In dat geval zul je juist geen overeenkomst hebben.
Cetero censeo Senseo non esse bibendum
-
- Berichten: 342
Re: Structuur dopamine-agonist
Ja, natuurlijk, een allosterisch effect kan ook. Bekend uit de farmacologie, alleen niet bij stilgestaan. Dank!
