Difluorsiaalzuur tegen griep
Moderator: Astro
- Berichten: 1.146
Difluorsiaalzuur tegen griep
Difluorsiaalzuur tegen griep
Nieuwe strategie sluit resistentie vrijwel uit
In Canada is een klein molecuul ontwikkeld dat een breed spectrum griepvirussen saboteert zonder dat ze er resistentie tegen kunnen ontwikkelen. Bij muizen werkt het alvast, meldt de website van Science.
Het middel richt zich op neuraminidase (NA), een van de twee belangrijke glycoproteïnes van het influenzavirus. NA zorgt dat virussen na hun vermenigvuldiging uit de gastheercel kunnen onsnappen. Dat doet het door siaalzuurmoleculen op de celwand door te knippen.
De bestaande griepremmers Relenza en Tamiflu werken doordat ze qua structuur sterk op siaalzuur lijken. Ze binden zich dus ook aan NA en houden zo dat eiwit van zijn werk af. Alleen is de binding niet-covalent en nogal losjes, en is een eenvoudige mutatie voldoende om te zorgen dat het net niet meer lekker past. Gevolg is dat veel griepvarianten inmiddels resistent zijn tegen Tamiflu.
...
Lees hier het volledige artikel.
Bron
Nieuwe strategie sluit resistentie vrijwel uit
In Canada is een klein molecuul ontwikkeld dat een breed spectrum griepvirussen saboteert zonder dat ze er resistentie tegen kunnen ontwikkelen. Bij muizen werkt het alvast, meldt de website van Science.
Het middel richt zich op neuraminidase (NA), een van de twee belangrijke glycoproteïnes van het influenzavirus. NA zorgt dat virussen na hun vermenigvuldiging uit de gastheercel kunnen onsnappen. Dat doet het door siaalzuurmoleculen op de celwand door te knippen.
De bestaande griepremmers Relenza en Tamiflu werken doordat ze qua structuur sterk op siaalzuur lijken. Ze binden zich dus ook aan NA en houden zo dat eiwit van zijn werk af. Alleen is de binding niet-covalent en nogal losjes, en is een eenvoudige mutatie voldoende om te zorgen dat het net niet meer lekker past. Gevolg is dat veel griepvarianten inmiddels resistent zijn tegen Tamiflu.
...
Lees hier het volledige artikel.
Bron
A word of encouragement during a failure is worth more than an hour of praise after success.
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-
-
- Berichten: 12.262
Re: Difluorsiaalzuur tegen griep
Het klinkt goed, maar hoe lang zou het duren voor infulenza een ander mechanisme vindt om zn gastcel open te breken?
Victory through technology
- Berichten: 1.146
Re: Difluorsiaalzuur tegen griep
Waarschijnlijk helemaal niet zo lang. Maar het is toch al een stap in de goeie richting.
A word of encouragement during a failure is worth more than an hour of praise after success.
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-
I hear, I know. I see, I remember. I do, I understand -Confucius-
- Berichten: 2.455
Re: Difluorsiaalzuur tegen griep
Mako schreef: ↑za 23 feb 2013, 23:37
De bestaande griepremmers Relenza en Tamiflu werken doordat ze qua structuur sterk op siaalzuur lijken.
Dat is niet helemaal correct: ze bootsen de transitietoestand van de afsplitsingsreactie na. Dat is redelijk typisch voor geneesmiddelen die zich op enzymen richten, gezien enzymes nu eenmaal de transitietoestand van de reactie die ze katalyseren sterker binden dan het beginproduct, en zo dus de reactie versnellen.
Ik stel me vragen bij de biobeschikbaarheid van dat ding: de suikerring en al zijn substituenten zijn nogal kwetsbaar, wat ook de reden is waarom Oseltatimivir (Tamiflu) makkelijker is toe te dienen dan Relenza.
This is weird as hell. I approve.